Peningkatan Laju Pelarutan dan Simvastatin melalui Pendekatan Nonkovalen Derivatif Mengunakan Metode Solvent Drop Grinding

Iyan Sopyan, Desi Nurhayati, Arif Budiman, Insan Sunan Kurniawanyah

Abstract


Simvastatin (SV) diklasifikasikan obat kelas II dalam sistem Biopharmaceutical clasification system (BCS) dengan kelarutannya rendah dalam air. Kelarutan adalah salah satu faktor penting untuk memperkirakan ketersediaan hayati obat dalam sirkulasi. Sebagian besar obat yang memiliki kelarutan rendah juga menunjukkan bioavailabilitas yang rendah, sehingga laju disolusi menjadi langkah pembatas laju dalam proses penyerapan obat. Penelitian ini bertujuan untuk meningkatkan laju kelarutan melalui nonkovalen derivatif (NCDs) dengan metode solvent drop grinding. (NCDs) dibuat dengan menggunakan tiga Koformer; asam oksalat, asam fumarat, dan nikotinamida dengan rasio ekuimolar. Hasil laju disolusi menunjukkan bahwa peningkatan laju disolusi tertinggi berasal dari NCDs dari asam oksalat 3 ppm. Karakterisasi dengan menggunakan difraksi sinar-X, NCDs menunjukkan puncak baru pada 2ϴ = 28,96o dan Diferensial Scanning Calorimetry (DSC) menunjukkan perubahan puncak endotermik dari 134,3oC ke 69oC. Sedangkan, hasil spektroskopi IR menunjukkan bahwa tidak ada perubahan kelompok fungsional dari simvastatin. Hasil uji laju disolusi menunjukkan peningkatan sebesar 68,22% menjadi 76,08%.

 

Kata kunci : Simvastatin: Non Kovalen derivatif: solvent drop grinding: Dissolution

      


rticle

References


Bag, P. P., M. Patni, and C. M. Reddy. 2011. A Kinetically Controlled Crystallization Process for Identifying New Co-crystal Forms: Fast Evaporation of Solvent from Solutions to Dryness, Cryst. Eng. Comm., 13, 5650-5652.

Britainn, H. G. 2009. Polymorphism in Pharmaceutical Solids. New York: Marcel Decker Inc.

BS, Sekhon. 2009. Pharmaceutical Co-Crystal-a Review. Ars Pharm Vol. 5 No. 3: 99-100.

Harmita. 2006. Buku Ajar Analisis Fisikokimia. Jakarta: Departemen Farmasi FMIPA Universitas Indonesia.

Martin, A, J. Swarbrick, and A. Cammarata. 1990. Physical Pharmacy (1st and 2nded). Philadelphia: Lea &Febiger: 559-637, 846.

Mirza, S., et al. 2008. Co-crystal: An Emerging Approach for Enhancing Properties of Pharmaceutical Solids. The Pharmaceutical Solid State Research Cluster. Vol. 24 No. 2: 90-95.

Nugrahani, I. 2009. Identifikasi Interaksi Padatan Bahan Aktif dan Pengaruh Interaksi Amoksisilina trihidrat – Kalium klavulanat terhadap Potensi dan Profil Farmakokinetika. [Disertasi] Bandung: ITB.

Putra, O. D., I. Nugrahani, S. Ibrahim, dan H. Uekusa. 2012. Pembentukan Padatan Semi Kristalin dan Ko-kristal Parasetamol. Jurnal Matematika dan Sains, Vol. 17 Nomor 2.

Racz, I. 1989. Drug Formulation. New York: John Wiley and Sons.

Shargel, L. and Andrew B. C. Yu. 1988. Biofarmasetika dan Farmakokinetika. Penerjemah: Siti Sjamsiah. Surabaya: Airlangga University Press.

Trask, A. V. and William J. 2005. Crystal Engineering of Organic Co-crystals by the Solid State Grinding Approach. Topicsin Current Chemistry, 254: 41-70.

USP. 2013. USP 36 NF 31. USA: The United State Pharmacopeia.

Zaini, Erizal., Auzal Halim, Sundani N. S., dan Dwi Setiawan. 2011. Peningkatan Laju Pelarutan Trimetroprim melalui Metode NCDsdengan Nikotinamida. Jurnal Farmasi Indonesia Vol. 5 No. 4: 205-212.

Zheng, X., and S-J.Hu. 2006. Effects of Simvastatin on Cardiohemodynamic Respon to Ischemia-reperfusion in Isolated Rat Hearts. Digital Object Idetifiers, Heart Vessels 21:116-123


Refbacks

  • There are currently no refbacks.